Состав

действующее вещество: ацеклофенак;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг ацеклофенака;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, глицерил пальмитостеарат, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ М01А В16.

Показания

Симптоматическая терапия болевого синдрома и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а также при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болью (например, плечелопаточный периартрит или внесуставной ревматизм).

Как анальгетик при состояниях, сопровождающихся болью (включая боль в поясничном отделе, зубную боль и первичную (функциональную) дисменорея).

Противопоказания

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация язвы в анамнезе, связанные с предшествующей терапией нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);

• наличие сопутствующей язвенной болезни или кровотечения в настоящее время или в анамнезе (два или более отдельных доказанных эпизодов развития язвы или кровотечения)
• активное кровотечение или нарушение свертываемости крови
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• тяжелая сердечная недостаточность
• гиперчувствительность к ацеклофенака или к любому вспомогательного компонента препаратагиперчутвливисть к ацетилсалициловой кислоты или НПВП вызывают приступы астмы, острый ринит, ангионевротический отек или крапивница.

Способ применения и дозы

Максимальная рекомендованная доза - 200 мг в сутки, которую следует принимать как две отдельные дозы 100 мг - 1 таблетка утром и 1 таблетка вечером. Ацеклофенак можно употреблять как до, так и после еды.

Таблетки ацеклофенака предназначены для перорального применения и их следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Для предотвращения развития побочных реакций следует принимать минимальную эффективную дозу в кратчайший период времени. 

При приеме ацеклофенака здоровыми добровольцами пища влияла только на скорость, а не на степень всасывания ацеклофенака, таким образом, ацеклофенак можно принимать вместе с пищей.

Пациенты пожилого возраста . В общем не требуется уменьшение дозы. Фармакокинетика ацеклофенака у лиц пожилого возраста не меняется, таким образом нет необходимости изменять дозировку или частоту применения.

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), следует с осторожностью лечить пациентов литноього возраста, которые в целом более склонны к проявлениям нежелательных явлений, в которых с большей вероятностью будут затронуты почечные, сердечно-сосудистые и печеночные функции и которые, скорее всего , принимать сопутствующие препараты.

почечная недостаточность

Нет свидетельств о необходимости изменения дозы ацеклофенака для больных с легкой степенью почечной недостаточности, однако, как и при применении других НПВП, следует быть очень осторожными.

печеночная недостаточность

При легкой и средней форме печеночной недостаточности следует уменьшить дозу до 100 мг в сутки, при тяжелой форме печеночной недостаточности не рекомендуется принимать препарат.

Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг в сутки.

Побочные реакции

Неврологические нарушения и расстройства органов чувств : нарушение зрения, неврит зрительного нерва, головная боль, парестезии, случаи асептического менингита (особенно у пациентов с аутоиммунными нарушениями, например, системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани), такие симптомы как ригидность мышц шеи , головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и нарушение ориентации, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, вертиго, головокружение, недомогание, повышенная утомляемость, сонливость, тремор, дизгевзия (расстройства смакосприйняття).

Со стороны почек : нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.

Со стороны печени : нарушение функции печени, гепатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы : анемия, угнетение костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, апластическая и гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, включая неспецифические аллергические реакции, анафилаксии, анафилактические реакции, шок, реактивные реакции со стороны органов дыхания, включающих астму; ухудшение течения астмы, бронхоспазм, одышка, ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма и питания : гиперкалиемия.

Сбоку психики : депрессия, необычные сновидения, бессонница.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения. 

Со стороны органа слуха : вертиго, звон в ушах.

Со стороны сердца : сердечная недостаточность, тахикардия, отеки. Некоторые НПВП (в частности при длительном применении в высоких дозах) могут повышать риск тромбоэмболических осложнений (например, инсульт или инфаркт миокарда). Большинство реакций обратимы и мало выражены.

Со стороны сосудов : артериальная гипертензия, гиперемия, приливы, васкулит.

Со стороны дыхательной системы и средостения : одышка, бронхоспазм, стридор.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея, метеоризм, гастрит, запор, рвота, рвота кровью, язвенный стоматит, молотый (включая геморрагическую диарею), стоматит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, обострение колита, болезни Крона, неспецифический язвенный колит, язва желудка, язвы в области желудочно-кишечного тракта, гастриты, панкреатиты.

Со стороны кожных покровов : зуд кожные проявления, включая разновидности сыпи; экзантема;дерматит крапивница отек лица; пурпура геморрагические высыпания; буллезный дерматитэксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролизмультиформная эритема светочувствительность.

Со стороны почек и мочевыводящей системы : нефротический синдром, почечная недостаточность.

Общие нарушения и местные реакции : повышенная утомляемость, судороги икроножных мышц.

Результаты лабораторных исследований: повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации мочевины в крови, повышение содержания креатинина в крови, повышение активности щелочной фосфатазы в крови, увеличение массы тела.

Передозировка

симптомы

Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, раздражение и кровотечение из желудочно-кишечного тракта, диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, артериальной гипотензии, нарушения дыхания, потерю сознания, судороги или усиление проявлений других побочных реакций. В случае тяжелого отравления могут развиться острая почечная недостаточность и нарушения функции печени.

лечение

Пациенты должны получать симптоматическое и поддерживающее лечение по показаниям.

В рамках 1:00 после проглатывания потенциально токсичного количества препарата следует принять активированный уголь. В качестве альтернативы взрослым следует провести промывание желудка в пределах 1:00 после передозировки.

Такие специфические терапевтические средства как диализ или гемоперфузия могут быть неэффективным для вывода НПВС из-за их высокой степени связывания с белками и экстенсивного метаболизма.

Необходимо обеспечить адекватный диурез.

Нужен тщательный мониторинг функции почек и печени.

Пациенты должны находиться под наблюдением врача как минимум в течение 4-х часов после проглатывания потенциально токсичных количеств препарата. В случае частых и длительных судом пациенту необходимо введение диазепама.

Другие меры определяются клиническим состоянием пациента.

Применение в период беременности и кормления грудью

беременность

Пороки развития плода отмечались в связи с приемом НПВС беременными женщинами, они встречаются редко и не формируют какую-то определенную тенденцию. Исходя из известных воздействий НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока) и возможного риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных, применение препарата в последнем триместре беременности противопоказано.Регулярное применение НПВП в последнем триместре беременности может снизить тонус и сократительную способность матки. Как следствие, роды могут быть отсроченными или затяжными с повышенной тенденцией к кровотечению у матери и ребенка. НПВС нельзя применять в I и II триместрах беременности и при родах, если только потенциальная польза для матери не превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

НПВС могут проявляться в грудном молоке в очень низких концентрациях. От приема препарата Инфенак в период кормления грудью следует отказаться.

Дети

Отсутствуют клинические данные о безопасности и эффективности применения ацеклофенака детям, поэтому препарат нельзя применять детям до 18 лет.

Особенности применения

Побочные эффекты можно свести к минимуму за счет непродолжительного применения более низкой эффективной дозы для контроля симптомов (см. Ниже риски, связанные с желудочно-кишечным трактом и сердечно-сосудистой системе). Следует избегать одновременного применения Инфенаку и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста прием НПВП сопровождается повышенной частотой возникновения нежелательных реакций, особенно перфораций и кровотечений из желудочно-кишечного тракта, которые могут привести к летальному исходу.

респираторные нарушения

Препарат следует применять с осторожностью больным бронхиальной астмой или с данным заболеванием в анамнезе, поскольку у таких пациентов НПВП могут провоцировать бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени

Применение НПВП может вызвать дозозависимое снижение выработки простагландина и почечную недостаточность. В группу высокого риска возникновения такой реакции относят пациентов с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациентов, принимающих диуретики и людей пожилого возраста. Таким пациентам необходим мониторинг функции почек.

почки

Пациентам с сердечной недостаточностью или с нарушенной функцией почек, принимающих диуретики или восстанавливаются после серьезной операции, следует принимать во внимание важную роль простагландинов в поддержании почечного кровотока. Влияние на функцию почек обычно является обратимым, и после отмены ацеклофенака функция почек нормализуется.

печень

Если функциональные пробы печени остаются нарушенными или ухудшаются, появляются клинические симптомы / признаки заболевания печени или другие проявления (эозинофилия, сыпь), прием Инфенаку следует прекратить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами с нарушением функции печени от слабого до умеренного. Может развиваться гепатит без продромальных симптомов.Применение Инфенаку пациентам с печеночной порфирией может спровоцировать обострение заболевания.

Сердечно-сосудистая и цереброваскулярная действие

Проведения надлежащего мониторинга и соответствующие рекомендации необходимы пациентам с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе, поскольку терапия НПВС сопровождается такими явлениями как задержка жидкости и отеки.

Существуют данные, позволяющие предположить, что применение некоторых НПВП (особенно длительно и в высоких дозах) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для того, чтобы исключить такой риск при приеме ацеклофенака.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или нарушением мозгового кровообращения назначения ацеклофенака следует проводить только после тщательной оценки показаний. Оценка также требуется перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Язва, перфорация и кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Язва, перфорация и кровотечения из ЖКТ, пригодные привести к летальному исходу, встречались при приеме всех НПВС в любой момент лечения при наличии / отсутствии предупредительных симптомов и у больных с серьезной гастро-интестинальная патологией в анамнезе.

Тщательное медицинское наблюдение крайне необходим при подозрении на наличие язв желудочно-кишечного тракта в анамнезе, у пациентов с симптомами заболеваний ЖКТ, язвенным колитом и болезнью Крона, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Риск развития язвы, перфорации и кровотечения из ЖКТ повышается при применении высоких доз НПВС пациентам с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у людей пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с низких доз. Возможность назначения комбинированной терапии с протективная средствами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы) следует рассматривать для таких пациентов, а также для больных, нуждающихся в сопутствующей низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, способных повышать риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациенты пожилого возраста с желудочно-кишечными токсическими реакциями в анамнезе, главным образом, должны сообщать о любых нетипичные симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно при кровотечениях из ЖКТ), особенно в начале лечения. Особого внимания требуют пациенты, которые получают такие сопутствующие препараты, способные повышать риск развития язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, такой антикоагулянт как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или такой антиагрегант как ацетилсалициловая кислота.

При возникновении язвы или кровотечения из ЖКТ у пациента, принимает ацеклофенак, лечение следует прекратить.

НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанное заболевание соединительной ткани

У пациентов с СКВ и смешанным заболеванием соединительной ткани может увеличиваться риск развития асептического менингита.

дерматология

На фоне применения НПВП могут возникать тяжелые кожные реакции, иногда заканчиваются летально, включающие эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Риск развития таких реакций наиболее высок в начале лечения: в большинстве случаев такие реакции возникают в первый месяц приема препарата. Прием Инфенаку следует прекратить при первых признаках кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек и других проявлениях гиперчувствительности.

Фертильность у женщин

Применение ацеклофенака может нарушить фертильность у женщин. Прием этого препарата не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. Женщинам, имеющим проблемы с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, необходимо отменить Инфенак.

Реакции гиперчувствительности.

Как и при приеме других НПВП, аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, могут возникать у пациентов, ранее не принимавших данный препарат.

гематологические нарушения

Инфенак может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.

длительное лечение

Пациентов, принимающих НПВП, следует регулярно обследовать для своевременного выявления почечной недостаточности, нарушения функции печени (повышение активности печеночных ферментов) и изменения формулы крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

После приема НПВС могут возникать побочные эффекты как головокружение, сонливость, утомляемость и нарушения зрения. В случае появления таких реакций пациентам не следует управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2: необходимо избегать одновременного применения двух или более НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), поскольку это может повысить риск развития побочных реакций.

Антигипертензивные препараты : снижение антигипертензивного действия.

Диуретики : снижение эффекта диуретиков. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности при приеме НПВП. Хотя одновременное применение с бендрофлуазидом не влияет на контроль артериального давления, нельзя исключить взаимодействий с другими диуретиками. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками нужен мониторинг содержания калия в сыворотке крови.

Сердечные гликозиды : НПВП могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме крови.

Препараты лития : вызывает снижение элиминации лития.

Метотрексат : снижение элиминации метотрексата. Необходима осторожность при приеме НПВП и метотрексата с интервалом до 24-х часов, поскольку НПВП могут повысить уровень концентрации метотрексата в плазме, что влечет за собой повышение токсичности.

Циклоспорин : повышается риск нефротоксичности.

Мифепристон: НПВС не следует принимать в пределах течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.

Кортикостероиды : повышается риск возникновения язв и кровотечений из ЖКТ.

Антикоагулянты : НПВП могут усиливать действие таких антикоагулянтов как варфарин. Необходим тщательный контроль за состоянием пациентов, получающих комбинированную терапию антикоагулянтами и ацеклофенаком.

Антибиотики группы хинолонов НПВП могут повышать риск развития судорог, связанных с приемом антибиотиков группы хинолонов. У пациентов, принимающих НПВП и хинолоны, может быть повышен риск развития судорог.

Антиагрегантными препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС):повышается риск кровотечений из желудочно-кишечного тракта.

Такролимус При одновременном приеме НПВП и такролимуса возможно повышение риска нефротоксичности.

Зидовудин : при совместном приеме с НПВС повышается риск гематологической токсичности.Подтверждено повышение риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, при совместном приеме зидовудина и ибупрофена.

Противодиабетические препараты : диклофенак при одновременном применении с пероральными гипогликемическими препаратами может влиять на клиническую эффективность последних. Однако возможно возникновение гипогликемического и гипергликемического эффектов. Таким образом, при назначении Инфенаку следует провести корректировку дозы противодиабетических препаратов.

Другие НПВП : Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП может повышать частоту возникновения нежелательных реакций, включая повышение риска кровотечений из ЖКТ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

НПВП и противоревматическое средство, производное фенилуксусной кислоты, по химическому составу подобен диклофенака. Ацеклофенак оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ, ацеклофенак подавляет синтез простагландинов и таким образом влияет на патогенез воспаления, возникновение боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному ослаблению боли, уменьшает утреннюю скованность, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика.

всасывания

Ацеклофенак хорошо всасывается после приема внутрь, его биодоступность составляет почти 100%.Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,25-3 часов после применения.Тmax (время достижения максимальной концентрации) увеличивается при одновременном употреблении с пищей, в то время как на степень всасывания это не влияет.

распределение

Ацеклофенак связывается с белками (> 99,7). Препарат проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет около 30 л.

вывод

Период полувыведения из плазмы составляет 4-4,3 часа. Клиренс, по оценкам, составляет 5 л в час.Примерно две трети дозы выводится с мочой в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Лишь 1% перорально принятой разовой дозы выводится в неизмененном виде.

Ацеклофенак метаболизируется в печени в 4ь- гидроксиацеклофенак, а также в другие метаболиты, включая диклофенак. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP2С9 к основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническая действие которого несущественна. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.

Характеристика в различных группах пациентов

Не было обнаружено никаких изменений фармакокинетики ацеклофенака у пациентов пожилого возраста.

Замедленная скорость вывода после разовой дозы ацеклофенака отмечалась у пациентов с нарушением функции печени. В исследовании повторяющихся доз, при использовании 100 мг 1 раз в сутки, не наблюдалось никаких различий в фармакокинетике у пациентов со слабым и умеренным циррозом печени и у здоровых лиц.

Основные физико-химические свойства

белые капсулоподобные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

по рецепту.